Estrategias de macrociclación y N-alquilación de péptidos

Resumen

Los péptidos son polímeros naturales de a-amino-ácidos enlazados covalentemente a
través de enlaces amida. Sus aplicaciones biológicas varían desde la regulación
metabólica y de señales nerviosas a la actividad antimicrobiana e inmunomoduladora.
Entre las principales modificaciones químicas utilizadas en la búsqueda de péptidos con actividad biológica de interés medicinal y/o mejores propiedades farmacológicas, se
encuentran la macrociclación y la N-alquilación del esqueleto peptídico. La presente
Propuesta de Premio describe el desarrollo de nuevas estrategias de macrociclación y la
N-alquilación de péptidos, lo que constituyen un importante aporte al conocimiento en el
campo de la modificación covalente de péptidos. Estos métodos de síntesis son
novedosos para la ciencia y aportan herramientas eficientes para la obtención de péptidos
sintéticos biológicamente activos. Los resultados científicos aquí expuestos fueron
obtenidos por un colectivo de investigación de la Universidad de La Habana, en
colaboración con un instituto de investigación de Alemania (IPB), en un proyecto de
investigación de 4 años. La novedad de las estrategias de síntesis se demuestra en la
publicación de 9 artículos científicos en prestigiosas revistas referencias en la Web de la
Ciencia, entre las que se encuentran las de mayor prestigio e índice de impacto en el
campo de la Química Orgánica. Además, esta investigación realiza una importante
contribución a la formación de profesionales, lo que se evidencia en las Tesis de
Doctorado (1), Maestría (5) y Diploma (6) en Química defendidas a partir de sus
resultados. Este grupo de investigación ha obtenido Premios ACC en los años 2008, 2012
y 2014, también relativos a novedosos métodos de síntesis, aunque no están relacionados
con la macrociclación y N-alquilación de péptidos.